Габітріл®

1 таблетка порошок містить 5 мг, 10 мг або 15 мг тіагабіну. Препарат містить лактозу.

Дія

Антиепілептичний препарат, який сильно та вибірково пригнічує поглинання ГАМК нейронами та гліальними клітинами. Збільшує інгібуючий ефект передачі ГАМК-ергічного в мозку. Він не виявляє значної спорідненості з іншими рецепторами нейромедіаторів або ділянками захоплення. Після перорального прийому препарат швидко та майже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (біодоступність становить 89%). Наявність їжі зменшує пікову концентрацію крові та затримує її появу, але не впливає на загальну кількість поглиненої. 96% його зв’язано з білками плазми. Тіагабін в значній мірі метаболізується печінкою, переважно CYP3A, до неактивних метаболітів. Т0,5 у крові при монотерапії становить 7-9 годин; у комбінованій терапії з іншими протиепілептичними препаратами (наприклад, карбамазепіном, фенітоїном, фенобарбіталом, примідоном) T0,5 знижується до 2-3 год. Тіагабін в основному виводиться з калом у вигляді метаболітів, близько 14% виводиться із сечею у вигляді ізомерів та приблизно 1% із сечею без змін.

Дозування

Усно. Дорослі та діти старше 12 років. Пацієнти, які не приймають препаратів, що індукують печінковий фермент - початкова доза: 5-10 мг / добу, щотижнево збільшують на 5-10 мг / добу; підтримуюча доза: 15-30 мг / добу. Пацієнти, які приймають ліки, що індукують печінкові ферменти (наприклад, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, примідон або рифампіцин) - початкова доза: 5-10 мг / день, щотижнево збільшується на 5-10 мг / день; підтримуюча доза: 30-50 мг / добу, дози до 70 мг / добу переносяться добре. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня дозу слід зменшити або інтервали дозування збільшити. У пацієнтів із порушеннями функції нирок коригування дози не потрібно. Таблетки слід приймати під час їжі. Щоденну початкову дозу слід вводити в 1 або 2 рівні дози; добову підтримуючу дозу слід вводити у 2 або 3 рівні дози.

Показання

Додаткова терапія у дорослих та дітей> 12 років часткових або часткових вторинно-генералізованих нападів, які не піддавалися лікуванню іншими протиепілептичними препаратами.

Протипоказання

Підвищена чутливість до тіагабіну або інших інгредієнтів препарату. Важка печінкова недостатність. Одночасне вживання звіробою.

Запобіжні заходи

Не застосовувати дітям віком до 12 років. Тіагабін не рекомендується застосовувати при генералізованих нападах, особливо при ідіопатичній епілепсії, що супроводжується відсутністю судом, та при специфічних синдромах, таких як Леннокс-Гауст. Під час прийому тіагабіну у деяких пацієнтів може спостерігатися збільшення частоти нападів або розвиток нових типів судом. З обережністю застосовувати пацієнтам літнього віку; з печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня (необхідна корекція дозування); з серйозними порушеннями поведінки, наприклад, депресія та тривога в анамнезі (тіагабін може спричинити повторення цих симптомів - рекомендується розпочинати лікування з низькою початковою дозою та в лікарні). За пацієнтами, які отримують препарат, слід ретельно контролювати наявність суїцидальних думок та поведінки.Поява петехій під час лікування є показанням для дослідження крові, особливо кількості тромбоцитів. Якщо під час використання препарату виникають порушення зору, слід рекомендувати офтальмологічний контроль, включаючи огляд поля зору. Через вміст лактози препарат не слід застосовувати пацієнтам з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози.

Небажана активність

Зазвичай вони м’якої або помірної інтенсивності; більшість з них виникають на початку лікування та, як правило, носять тимчасовий характер. Дуже часто: запаморочення, тремор, втома, сонливість, пригнічений настрій, нервозність, порушення концентрації уваги. Часті: діарея, біль у животі, екхімоз, емоційна лабільність. Рідко: несудомний епілептичний статус, затримка ЕЕГ (пов’язана з титруванням дози занадто швидко), порушення поля зору, сплутаність свідомості, параноїчні реакції (галюцинації, збудження, марення). Може виникнути енцефалопатія. У постмаркетинговому досвіді дуже часто повідомлялося: нудота; невідома частота: ворожість, безсоння, атаксія, порушення ходи, порушення мови, затуманення зору, блювота, блювота, дерматит бульозний, ексфоліативний дерматит, везикулярно-бульозний висип, тремтіння м’язів. Повідомлялося про суїцидальні ідеї та поведінку у пацієнтів, які приймали протиепілептичні препарати, і ризик суїцидальної поведінки може бути підвищений, включаючи застосування тіагабіну. Застосування тіагабіну за не затвердженими показаннями асоціюється з ризиком виникнення нових судом та епілептичного статусу у пацієнтів, які не мають епілепсії.

Вагітність і лактація

Не застосовувати під час вагітності та годування груддю.

Коментарі

Раптове припинення лікування може призвести до повторення судом - препарат слід припиняти поступово, зменшуючи дозу протягом 2-3 тижнів. Через можливість запаморочення та інших симптомів з боку ЦНС, особливо на початку лікування, слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами. .

Взаємодія

Одночасне вживання звіробою (Hypericum perforatum) може призвести до зниження впливу тіагабіну та втрати ефективності через сильну індукцію CYP3A4 звіробою (збільшує метаболізм тіагабіну). З цієї причини одночасне вживання звіробою та тіагабіну протипоказане. Препарати, що індукують печінковий фермент: протиепілептичні препарати (фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, примідон), рифампіцин прискорюють метаболізм тіагабіну - у разі комбінованої терапії з цими препаратами добову дозу тіагабіну слід збільшувати або вводити частіше. Після введення тіагабіну розрахункова концентрація у плазмі крові у пацієнтів, які отримували неферментні індуктори, у 2 рази вища, ніж у пацієнтів, які отримували індуктори печінкових ферментів. Для того, щоб досягти подібної відповіді на тіагабін, пацієнти, які отримують неферментні індуктори, повинні отримувати менші дози та з більшими інтервалами, ніж пацієнти, які отримують ферментні індуктори. Цим пацієнтам може також знадобитися більше часу для досягнення підтримуючої дози. Тіагабін не має клінічно значущого впливу на рівень фенітоїну, карбамазепіну, фенобарбіталу, вальпроєвої кислоти, варфарину, дигоксину, теофіліну та гормонів, що містяться в оральних контрацептивах. Циметидин не впливає на рівень тіагабіну в крові.

Ціна

Gabitril®, ціна 100% 277,17 злотих

Препарат містить речовину: тіагабін