За відсутності вакцини, основним способом боротьби з цією інфекцією є москітні сітки інсектицидами, щоб запобігти комарю не прищеплювати паразита, відповідального за це порушення, та фармакологічні методи лікування хворих. Однак є все більше і більше областей планети, де існує стійкість до доступних ліків, отже, необхідність розробки інших дешевих і простих альтернатив для їх введення.
Дослідження, опубліковане на цьому тижні журналом "Science Translational Medicine", показує багатообіцяючі результати продукту, який міг би вилікувати захворювання та блокувати його передачу, продемонструвавши його ефективність в лабораторії проти паразитів "Plasmodium falciparum" і "Plasmodium vivax", які породжують більше випадків малярії у світі.
Під егідою організації "Ліки від малярії" група дослідників з 16 різних установ світу, включаючи команду з Кампусу розвитку наркотиків GlaxoSmithKline в Мадриді, здійснила проект мультидисциплінарний для розробки лікарського засобу, отриманого з хінолону (антибіотика), та модифікованого таким чином, що при низьких дозах він може ефективно боротися з цими паразитами, не викликаючи токсичності в рецепторі.
З назвою ELQ-300, з'єднання має той же біологічний механізм, що і основний компонент Малароне, одного з найбільш використовуваних антималярійних засобів для туристів, які подорожують у певні ендемічні райони малярії, але не широко використовуються через високу ціну . Новий продукт атакує паразита, коли він знаходиться всередині еритроцитів.
Паразит малярії, який колись прищепили комаром Анофелем, пересувається через кров, поки не потрапить до печінки, де розмножується і трансформується, щоб заразити еритроцити, там вони знову розмножуються, і від них вони розширюються через організм людини і, водночас, знищує їх. Через тривалий термін експлуатації потрібен препарат, який досить довго впливає на організм, щоб запобігти повторному зараженню.
"Ми хотіли, щоб сполука, яка не була би ліквідована занадто рано всередині людини, яка залишалася б циркулюючою в крові протягом досить тривалого часу, щоб убити паразитів", - сказав Роман Манець, доцент хімії університету Південна Флорида (USF), одна з груп, які брали участь у цьому дослідженні.
З іншого боку, згідно експериментів, проведених на мишачих моделях, ELQ-300 служить для блокування передачі. Коли комар передає паразита малярії своїм укусом, і він потрапляє в еритроцити, в деяких випадках він знищує їх, а в інших використовує їх для розвитку своїх гамет (статевих клітин паразита). Коли інфіковану людину вкусить здоровий комар, гамети, наявні в еритроцитах, в кінцевому підсумку інфікують комаху, яка стане іншим вектором. Саме це уникає нової сполуки, оскільки вона вбиває ці гамети протягом перших 24 годин, як це спостерігається в лабораторії та мишах.
Лікування та викорінення
"Це один з перших препаратів, що вбиває паразита малярії на всіх трьох етапах його життєвого циклу", - каже Денніс Кайл, професор Global Health з USF. "Це може стати частиною нового покоління терапій, які не тільки лікують заражених людей і не дають їм захворіти, а й блокують передачу малярії від комарів людям ... Якщо препарат може порушити життєвий цикл, ми могли б Останній термін викорінює хворобу ".
Ще одна перевага нової сполуки полягає в тому, що в декількох лабораторних тестах вона не викликала резистентності у різних штамів паразита, що є значною перевагою перед діючими препаратами, оскільки практично всі мають стійкі штами в різних регіонах планети.
Однак як її ефективність у боротьбі з хворобою, так і здатність уникнути резистентності необхідно продемонструвати в нових експериментах і, що найголовніше, у клінічних випробуваннях у великої кількості жителів районів з малярією.
"Цей проект є великим викликом, який вимагає років наполегливої праці, а також співпраці різних дисциплін і великої порції удачі", - каже Манець.
Джерело: www.DiarioSalud.net
