Циклоспорин: показання, протипоказання, побічні ефекти

Циклоспорин - циклічний 11-амінокислотний поліпептид, що продукується грибом Tolypocladium inflatum. Циклоспорин є потужним препаратом, який діє як імунодепресант (тобто він інгібує вироблення антитіл та імунних клітин різними агентами, які називаються імунодепресантами).

Зміст

1. Для чого застосовується циклоспорин?
2. Протипоказання до застосування циклоспорину
3. Вплив циклоспорину на організм
4. Коли і з ким бути обережними при прийомі циклоспорину?
5. Як і коли приймати циклоспорин?
6. Циклоспорин, вагітність та годування груддю
7. Циклоспорин при лікуванні тварин
8. Побічні ефекти циклоспорину

Для чого застосовується циклоспорин?

• запобігання відторгненню трансплантата

Це справедливо для більшості пацієнтів, які раніше приймали інші імунодепресивні препарати, і у яких вони не виконали свою роль і все ще ризикують відмовити трансплантат. Циклоспорин запобігає відторгненню алотрансплантатів серця, нирок, печінки, підшлункової залози, тонкої кишки, легенів та шкіри. Алогенне означає, що це пересадка тканини або органу від особини того самого виду.

• при хворобі "трансплантат проти господаря"

Циклоспорин значно послаблює реакцію «трансплантат проти господаря» після трансплантації кісткового мозку - це небажана фізіологічна реакція, що протікає в організмі реципієнта трансплантата під впливом чужорідних антиген-лімфоцитів, що вводяться від донора. Сутність захворювання трансплантат проти господаря зазвичай дуже важка і може навіть призвести до смерті пацієнта.

• при увеїті

Це стосується проміжного або заднього увеїту ока, що загрожує зору, особливо коли традиційне лікування неефективне, не дає бажаних наслідків або викликає побічні ефекти, що загрожують життю або здоров’ю.

• запалена рогівка

і більш конкретно при місцевому лікуванні важкого кератиту у дорослих із синдромом сухого ока, які не покращились, незважаючи на використання препаратів, призначених для зволоження ока, т. зв. штучні сльози.

• при лікуванні нефротичного синдрому
• при ревматоїдному артриті
• при лікуванні псоріазу
• при атопічному дерматиті

Імунодепресивні препарати застосовуються при лікуванні багатьох аутоімунних захворювань. У своєму процесі імунна система атакує власні клітини та тканини (розглядає їх як ворога), що призводить до постійного пошкодження.

Препарати пригнічують реакцію імунної системи, тим самим продовжуючи періоди ремісії захворювання та полегшуючи симптоми, підвищуючи якість життя пацієнта.

Вони найчастіше застосовуються при згаданому вище ревматоїдному артриті, псоріазі, а також при таких захворюваннях, як

• вовчак
• пемфігус
• виразковий ентерит
• Хвороба Крона

Протипоказання до застосування циклоспорину

Як і всі ліки, циклоспорин не завжди можна застосовувати, незважаючи на його показання.

Основним протипоказанням є гіперчутливість до діючої речовини або будь-якого компонента препарату.

Крім того, слід також пам’ятати, що циклоспорин впливає на весь організм пацієнта, і це не завжди корисно для нього. Тому перед початком терапії, особливо коли організм ослаблений, слід провести ретельне опитування та тести.

Вплив циклоспорину на організм

Циклоспорин, як і інші імунодепресивні препарати, на жаль, збільшує ризик розвитку лімфом та інших злоякісних новоутворень, головним чином раку шкіри. Через потенційний ризик шкірних злоякісних захворювань пацієнтам, які отримують циклоспорин, слід уникати надмірного впливу сонячного світла та не піддаватись УФ-випромінюванню або фотохіміотерапії.

Циклоспорин, як і інші імунодепресанти, також збільшує ризик розвитку всіх видів інфекцій: бактеріальних, грибкових, паразитарних та вірусних, часто спричинених умовно-патогенними мікроорганізмами (тобто такими, що викликають інфекції, але лише у людей із ослабленим імунітетом, не завдають шкоди і здорові люди, організм яких може впоратися з ними без проблем).

Поширеним і серйозним ускладненням терапії циклоспорином може бути підвищення рівня креатиніну та сечовини. Концентрація залежить від дози і найчастіше вирішується після зменшення дози. Однак у процесі тривалого лікування можуть відбутися зміни в структурі нирок, які не так просто лікувати. Тому під час лікування циклоспорином слід контролювати функцію нирок. Слід ретельно контролювати функцію нирок у людей похилого віку та у дітей.

Циклоспорин також може спричинити тимчасове залежне від дози підвищення рівня білірубіну в сироватці крові та підвищення рівня печінкових ферментів. Така ситуація найчастіше трапляється у людей з іншими супутніми захворюваннями та загалом ослабленим організмом. У людей після трансплантації органів, на жаль, ці порушення дуже часто призводять до смерті. Тому слід ретельно контролювати функцію печінки, і, якщо виникають розлади, може знадобитися зменшення дози або перехід на інший препарат.

Перед лікуванням та приблизно через місяць лікування циклоспорином також бажано виміряти рівень ліпідів у крові (тобто загального холестерину, ЛПВЩ, ЛПНЩ та тригліцеридів).

У разі збільшення рівня ліпідів слід розглянути питання про дієту, і якщо це не допоможе, може знадобитися зменшення дози циклоспорину. Слід пам’ятати, що підвищення рівня холестерину в крові, особливо «поганого» холестерину, може призвести до серйозних захворювань серця і всієї кровоносної системи. А це може бути дуже небезпечним для і без того ослабленого організму.

Циклоспорин підвищує ризик гіперкаліємії (збільшення концентрації калію в сироватці крові), особливо у пацієнтів з відомими порушеннями функції нирок.

Також слід дотримуватися обережності при одночасному прийомі циклоспорину з калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину та ліками, що містять калій, а також пацієнтам на висококалієвій дієті. У такій ситуації рекомендується регулярно перевіряти концентрацію калію в плазмі крові, щоб уникнути його надлишку. Також непогано поглянути на свій раціон і, якщо потрібно, зменшити споживання калію.

Циклоспорин також збільшує кліренс (тобто виведення) магнію, що може призвести до гіпомагніємії (тобто зниження рівня магнію в організмі). Тому вам слід пам’ятати, що потрібно регулярно контролювати концентрацію цього елемента в крові, а при необхідності змінювати дієту, вводити продукти, багаті магнієм, або використовувати його добавки.

Коли і з ким бути обережними при прийомі циклоспорину?

• при застосуванні препарату у хворих на псоріаз та атопічний дерматит

В основному це стосується пацієнтів літнього віку. Їх слід лікувати лише при наявності інвалідизуючого псоріазу або атопічного дерматиту, регулярно перевіряючи функцію нирок, артеріальний тиск та перевірку ліпідів.

Перед початком лікування циклоспорином слід також провести ретельне обстеження, бажано біопсію уражень шкіри, нехарактерних для псоріазу. Особливо у випадках, коли існує ризик, що це неопластичні зміни або передракові стани.

• під час терапії еритроміцином

Слід уникати перорального прийому еритроміцину, оскільки він здатний підвищувати рівень циклоспорину в крові. Якщо альтернативне лікування недоступне, рекомендується ретельний моніторинг рівня циклоспорину в крові та функції нирок, а також слід приділяти більше уваги будь-яким тривожним симптомам. Одночасний прийом циклоспорину та еритроміцину збільшує ймовірність побічних ефектів.

• при злоякісних пухлинах шкіри

Людям із злоякісним раком шкіри або передраковими захворюваннями шкіри слід лікувати циклоспорином лише після відповідного лікування цих уражень і лише за відсутності іншої можливості ефективної терапії, і тоді це лікування повинно проходити під суворим наглядом лікаря.

• при зараженні шкіри золотистим стафілококом

Інфікування шкіри золотистим стафілококом не є протипоказанням до застосування препарату, але терапію слід проводити паралельно з відповідними антибактеріальними препаратами, щоб весь організм не був інфікований.

Як і коли приймати циклоспорин?

Циклоспорин приймають всередину, лікар визначає, як часто і в яких дозах, після ретельного анамнезу та основних тестів.

Найкраще приймати його під час їжі, але будьте обережні, щоб у цей час не пити грейпфрутовий сік. Цей сік посилює дію циклоспорину. Щоб уникнути взаємодії, не слід пити грейпфрутовий сік або їсти грейпфрути принаймні за 4 години до та за 4 години після прийому ліків.

Крім того, циклоспорин не можна поєднувати з препаратами, що містять звіробій. Ця рослина знижує концентрацію препарату в плазмі крові, що може призвести до відмови від трансплантата.

Циклоспорин, вагітність та годування груддю

Циклоспорин під час вагітності можна застосовувати лише з життєвих причин, тобто коли це «рятівний» препарат.

Досвід застосування препарату під час вагітності обмежений.

Мало досліджень проводилось лише на тваринах.

Грудне вигодовування також не рекомендується, оскільки циклоспорин проникає в грудне молоко, і це може мати непередбачуваний вплив на дитину.

Циклоспорин при лікуванні тварин

Циклоспорин використовується у ветеринарній медицині понад двадцять років. Цей препарат застосовується, серед іншого, у ветеринарній дерматології при таких захворюваннях, як:

• атопічний дерматит
• аутоімунні захворювання (наприклад, листяний пемфігус)
• запалення сальних залоз
• та при інших, менш поширених захворюваннях

Побічні ефекти циклоспорину

Як і всі ліки, циклоспорин може викликати побічні ефекти. Вони будуть не однаковими у кожного пацієнта. Їх інтенсивність також може бути різною. Все залежить від загального стану пацієнта, інших супутніх захворювань та одночасно прийнятих ліків.

Основні та найпоширеніші побічні ефекти включають:

• гіперліпідемія, тобто підвищення рівня холестерину в крові (це може спричинити розвиток атеросклерозу)
• тремтіння м’язів
• надмірний ріст волосся на шкірі тіла та обличчя
• головні болі та некерований високий кров'яний тиск
• проблеми з нирками
• високий рівень цукру в крові (гіперглікемія)
• підвищення рівня сечової кислоти в сироватці крові (гіперурикемія)
• високий рівень калію (гіперкаліємія)
• низький рівень магнію (гіпомагніємія)
• нудота, блювота, біль у шлунку, діарея
• судоми, сплутаність свідомості, дезорієнтація
• зміни особистості, збудження, безсоння, зміни зору
• сліпота, кома, параліч частини або всього тіла, скутість шиї, втрата координації

Якщо під час терапії циклоспорином пацієнт помічає ті чи інші тривожні симптоми, йому / їй слід негайно звернутися до лікаря.

Слід пам’ятати, що надзвичайна безвідповідальність - це, наприклад, самостійне регулювання дози або припинення лікування. Це може загрожувати не тільки здоров’ю, але і життю пацієнта.

Про автора

Кароліна Новак Фармацевт за освітою. В даний час вона професійно працює в аптеці. Емпатійний, чуйний і любитель контактів з іншими людьми. Приватно, любитель хорошої книги.

Прочитайте більше статей цього автора