Палексія

1 таблетка порошок містить 50 мг, 75 мг або 100 мг тапентадолу (у вигляді гідрохлориду). Препарат містить лактозу.

Дія

Сильне знеболювальне з подвійною дією в одній молекулі: агоніст µ-опіоїдного рецептора та інгібує зворотне захоплення норадреналіну. Тапентадол надає знеболюючий ефект безпосередньо, без участі фармакологічно активних метаболітів. Він ефективний при лікуванні ноцицептивних, нейропатичних, вісцеральних та запальних болів. Середня абсолютна біодоступність після одноразового прийому (натщесерце) становить приблизно 32% через великий метаболізм першого проходження. Максимальна концентрація тапентадолу в крові виникає, як правило, приблизно через 1,25 год. Тапентадол зв’язується з білками плазми приблизно в 20%. Він широко метаболізується (97%). Основним метаболічним шляхом є глюкуронізація; ферментом, що каталізує реакцію глюкуронізації, є UDP-глюкуронілтрансфераза - UGT (переважно його ізоформи UGT1A6, UGT1A9 та UGT2B7). Він також незначною мірою метаболізується системою цитохрому P450: CYP2C9 та CYP2C19 - до N-десметилотапентадолу (13%) та CYP2D6 - до гідрокситапентадолу (2%); ці похідні потім зазнають реакції сполучення. Жоден з метаболітів не сприяє знеболюючому ефекту. Препарат виводиться майже виключно через нирки (99%) у вигляді метаболітів. Кінцевий показник T0,5 - 4 год. У пацієнтів із порушеннями функції печінки спостерігали підвищену експозицію (AUC) та рівні тапентадолу в крові. У пацієнтів з нирковою недостатністю спостерігали підвищений вплив (AUC) О-глюкуроніду тапентадолу.

Дозування

Усно. Дорослі. Режим дозування повинен бути адаптований до тяжкості індивідуального болю пацієнта, попереднього досвіду лікування та можливості спостереження за пацієнтом. Рекомендована початкова доза - 1 таблетка. 50 мг тапентадолу кожні 4 - 6 год. Можуть знадобитися більші початкові дози, залежно від інтенсивності болю та попереднього досвіду пацієнта з знеболюючими препаратами. Наступну дозу можна ввести в перший день лікування, навіть через 1 годину прийому початкової дози, якщо адекватне знеболення не було досягнуто. Загальні добові дози, що перевищують 700 мг тапентадолу в перший день лікування та підтримуючі добові дози, що перевищують 600 мг тапентадолу, не вивчались, і тому їх використання не рекомендується. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, призначені для використання при знеболенні гострого болю. Якщо передбачається або необхідно, що пацієнт проходить тривале лікування та досягається ефективне полегшення болю, за відсутності нестерпних побічних ефектів слід розглянути питання про перехід пацієнта на терапію пролонгованим вивільненням. Як і при будь-якому симптоматичному лікуванні, потребу у постійному лікуванні тапентадолом слід постійно переоцінювати. Коли пацієнт більше не потребує терапії тапентадолом, може бути доцільним зменшувати дозу поступово, щоб запобігти симптомам абстиненції. Особливі групи пацієнтів. Препарат не вивчався у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, тому його застосування не рекомендується у цій групі. З обережністю застосовувати пацієнтам з помірною печінковою недостатністю. Лікування у цих пацієнтів слід розпочинати з мінімально можливої ​​дози, наприклад, 50 мг тапентадолу у формі таблетки, вкритої плівковою оболонкою, яку слід застосовувати не частіше одного разу на 8 годин. На початку лікування добова доза більше 150 мг тапентадолу не рекомендується.Подальше лікування слід проводити, зберігаючи знеболюючий ефект з прийнятною толерантністю, скорочуючи або продовжуючи інтервали дозування. Ефективність не вивчалась у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю, тому застосування в цій групі не рекомендується. Слід бути обережними пацієнтам старше 65 років. Спосіб дарування. Таблетки можна приймати з їжею або без їжі.

Показання

Для лікування гострого середнього та сильного болю у дорослих, який адекватно контролюється лише опіоїдними анальгетиками.

Протипоказання

Підвищена чутливість до тапентадолу або будь-якої з допоміжних речовин. Ситуації, при яких µ-агоністи протипоказані, включаючи: значну депресію дихання (у приміщеннях без нагляду або за відсутності реанімаційного обладнання), гостру або важку бронхіальну астму або гіперкапнію. Непрохідність або підозра на непрохідність кишечника. Гостра інтоксикація алкоголем, снодійними, анальгетиками центральної дії або психоактивними речовинами.

Запобіжні заходи

Всі пацієнти, які приймають препарат, повинні ретельно контролюватися на наявність ознак зловживання та залежності. Не рекомендується застосовувати тапентадол пацієнтам: із симптомами підвищеного внутрішньочерепного тиску, порушенням свідомості або комою (підвищена чутливість цих пацієнтів до внутрішньочерепного ефекту затримки вуглекислого газу); з судом в анамнезі або з підвищеним ризиком судом; з важкими порушеннями функції нирок; з важкими порушеннями функції печінки. Будьте обережні у пацієнтів: з помірною печінковою недостатністю, особливо на початку терапії (посилений системний вплив тапентадолу); після травми голови та при пухлинах головного мозку; при захворюваннях жовчовивідних шляхів, включаючи гострий панкреатит (тапентадол може викликати сфінктер спазму Одді); при порушенні функції дихання (підвищений ризик пригнічення дихання; слід розглянути можливість використання альтернативного агоніста µ-опіоїдів для болю; у цих пацієнтів препарат слід застосовувати лише під суворим наглядом лікаря з мінімально можливою ефективною дозою). Тапентадол слід з обережністю застосовувати з препаратами з властивостями антагоністів μ-агоністів (наприклад, пентазоцин, нальбуфін) або частковими агоністами μ-опіоїдів (наприклад, бупренорфін). У пацієнтів, які використовують бупренорфін для лікування опіоїдної залежності, слід розглянути альтернативні варіанти лікування, наприклад, тимчасове припинення прийому бупренорфіну, якщо використання повного агоніста µ-опіоїдів (тапентадолу) стає необхідним за наявності гострого болю. При одночасному застосуванні повного µ-опіоїдного агоніста з бупренорфіном, можливо, доведеться збільшити дозу повного агоніста та постійно спостерігати за пацієнтом щодо побічних реакцій, таких як депресія дихання. Безпека та ефективність у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені, і тому його використання не рекомендується у цій групі пацієнтів. Через вміст лактози препарат не слід застосовувати пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази (тип Лаппи) або мальабсорбцією глюкози-галактози.

Небажана активність

Дуже часто: запаморочення, сонливість, головний біль, нудота, блювота. Поширені: зниження апетиту, занепокоєння, стан сплутаності свідомості, галюцинації, порушення сну, незвичні сни, тремор, почервоніння, запор, діарея, диспепсія, сухість у роті, свербіж, пітливість, висип, м’язові спазми, астенія, втома , відчуваючи зміну температури тіла. Нечасто: пригнічений настрій, сплутаність свідомості, збудження, нервозність, неспокій, ейфоричний настрій, порушення уваги, порушення пам’яті, майбутній колапс, седація, атаксія, дизартрія, гіпестезія, парестезія, мимовільні скорочення м’язів, порушення зору, підвищений ритм серцевий напад, серцебиття, зниження артеріального тиску, пригнічення дихання, зниження насичення киснем, задишка, дискомфорт у животі, кропив'янка, порушення сечовипускання, полакіурія, синдром відміни, набряки, ненормальне почуття, почуття пияцтва, дратівливість, розслабленість. Рідко: гіперчутливість до наркотиків, порушення мислення, судоми, порушення свідомості, порушення координації, зниження частоти серцевих скорочень, аномальне спорожнення шлунка. Ризик суїцидальних думок та самогубств більший у пацієнтів із хронічним болем, а вживання речовин, що мають виражений вплив на моноамінергічну систему, пов'язане з підвищеним ризиком суїциду у пацієнтів з депресією, особливо на початку лікування (однак, немає даних про підвищений ризик розвитку тапентадол).

Вагітність і лактація

Не застосовувати під час вагітності, якщо користь тапентадолу не перевищує ризик для плода (вплив на постнатальний розвиток спостерігався, коли материнські дози вводили на рівнях, які не викликали будь-яких помітних побічних ефектів). Не рекомендується застосовувати під час і безпосередньо перед пологами. Новонароджених, матері яких приймали тапентадол, слід контролювати на предмет пригнічення дихання. Не застосовувати під час годування груддю (препарат може проникати в грудне молоко; не можна виключати ризик для немовлят, що перебувають на грудному вигодовуванні).

Коментарі

Препарат може мати значний вплив на здатність керувати автотранспортом та працювати з машинами, особливо на початку лікування, після кожної зміни дози та при одночасному застосуванні з алкоголем або заспокійливими препаратами.

Взаємодія

Бензодіазепіни, барбітурати та опіоїди (включаючи знеболюючі засоби, засоби, що пригнічують кашель, або замінні ліки) можуть збільшити ризик пригнічення дихання при застосуванні з тапентадолом. Депресанти ЦНС, наприклад бензодіазепіни, нейролептики, антагоністи гістаміну Н1, опіоїди, алкоголь можуть посилити седативний ефект тапентадолу та погіршити здатність до концентрації. При застосуванні тапентадолу з препаратами, що пригнічують дихальний центр та / або ЦНС, слід розглянути можливість зменшення дози одного або обох препаратів. Тапентадол слід з обережністю застосовувати з препаратами з властивостями антагоністів μ-агоністів (наприклад, пентазоцин, нальбуфін) або частковими агоністами μ-опіоїдів (наприклад, бупренорфін). Симптоми серотонінового синдрому (сплутаність свідомості, збудження, лихоманка, пітливість, атаксія, гіперрефлексія, міоклонія та діарея) можуть виникати при одночасному застосуванні тапентадолу з препаратами із серотонінергічними властивостями (включаючи селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну - СІЗЗС); відміна серотонінергічних препаратів зазвичай призводить до швидкого поліпшення стану. Сильні інгібітори UDP-глюкуроніл трансферази (фермент, що каталізує метаболізм тапентадолу), в т.ч. кетоконазол, флуконазол, меклофенамінова кислота можуть призвести до посилення системного впливу тапентадолу (AUC). Сильні індуктори метаболізуючих ферментів, включаючи рифампіцин, фенобарбітал, звіробій (Hypericum perforatum), можуть знизити ефективність тапентадолу; зупиняючи їх, збільшується ризик побічних ефектів. Тапентадол не слід застосовувати одночасно з інгібіторами МАО та протягом 14 днів після їх припинення через потенційний ефект збільшення концентрації норадреналіну в синапсах, що може спричинити несприятливі серцево-судинні ефекти, такі як гіпертонічний криз.

Препарат містить речовину: тапентадол