Абіліфіруйте

1 флакон (1,3 мл) містить 9,75 мг арипіпразолу.

Дія

Антипсихотичний препарат. Арипіпразол виявляє комбінований частковий агоністичний ефект на рецептори дофаміну D2 та серотоніну 5-НТ1а та антагоністи на рецепторі серотоніну 5-НТ2а. In vitro він виявляє високу спорідненість до рецепторів дофаміну D2 і D3, серотоніну 5-HT1a та 5-HT2a, а також помірне спорідненість до рецепторів дофаміну D4, серотоніну 5-HT2c та 5-HT7, а також α-1 адренергічних та гістамінових H1 рецепторів. Аріпіпразол також виявляє помірну спорідненість до місць зворотного захоплення серотоніну, але не має значної спорідненості до мускаринових рецепторів. Абсолютна біодоступність після внутрішньом’язового введення становить 100%. AUC арипіпразолу протягом перших 2 годин після внутрішньом’язової ін’єкції була на 90% більшою, ніж AUC аріпіпразолу після тієї ж дози препарату. У терапевтичних концентраціях арипіпразол та дегідро-аріпіпразол (активний метаболіт) більш ніж на 99% зв’язуються з білками сироватки крові, головним чином альбуміном. Арипіпразол інтенсивно метаболізується в печінці, опосередковуючись ферментами CYP3A4 та CYP2D6. У рівноважному стані на активний метаболіт, дегідро-аріпіпразол, припадає приблизно 40% AUC арипіпразолу в плазмі. Арипіпразол виводиться переважно у вигляді метаболітів із сечею - 27% та фекаліями - 60%. T0,5 становить приблизно 75 год у пацієнтів із підвищеною активністю CYP2D6 та приблизно 146 год у пацієнтів із зниженою активністю CYP2D6.

Дозування

Внутрішньом’язово (у дельтоподібний м’яз або глибоко в сідничний м’яз, уникаючи жирових ділянок). Дорослі. Рекомендована початкова доза становить 9,75 мг (1,3 мл) у вигляді одноразового введення. Ефективна доза становить 5,25-15 мг у вигляді одноразової ін’єкції. На основі індивідуального клінічного судження може бути призначена нижча доза 5,25 мг (0,7 мл), яка також повинна включати врахування ліків, що вже застосовуються для підтримуючого або гострого лікування. Другу ін'єкцію можна вводити через 2 години після першої ін'єкції на підставі клінічного судження, причому не більше 3 ін'єкцій кожні 24 години. Максимальна добова доза арипіпразолу становить 30 мг (включаючи всі форми арипіпразолу). Діти та підлітки: Безпека та ефективність препарату у дітей та підлітків віком 0-17 років не встановлені. Особливі групи пацієнтів. Не потрібно коригувати дозу у осіб з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості. Оскільки даних про пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю недостатньо, дозу слід ретельно коригувати; у цій групі пацієнтів слід з особливою обережністю застосовувати найвищу добову дозу 30 мг. У пацієнтів з нирковою недостатністю корекція дози не потрібна. У пацієнтів літнього віку (віком від 65 років) слід розглядати нижчу початкову дозу, якщо дозволяють клінічні обставини. Дозу арипіпразолу слід зменшити при одночасному застосуванні із засобом, який сильно інгібує CYP3A4 або CYP2D6. Коли інгібітор CYP3A4 або CYP2D6 відмовляється від комбінованої терапії, дозу арипіпразолу слід збільшити. Дозу арипіпразолу слід збільшувати при одночасному застосуванні з сильно індукторами CYP3A4. Після відміни індуктора CYP3A4 дозу арипіпразолу слід знову зменшити до рекомендованої. Препарат готовий до використання і призначений для короткочасного застосування.

Показання

Швидке лікування тривоги та порушеної поведінки у дорослих пацієнтів із шизофренією або у пацієнтів з маніакальними епізодами при біполярному розладі I, коли пероральна терапія недоцільна. Лікування розчином аріпіпразолу для ін’єкцій слід припинити, як тільки це клінічно доцільно, та розпочати лікування пероральним арипіпразолом.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин.

Запобіжні заходи

Не вводьте препарат внутрішньовенно або підшкірно. Ефективність розчину аріпіпразолу для ін’єкцій у пацієнтів з розладом тривоги та поведінки не встановлена ​​з точки зору інших станів, крім шизофренії та маніакальних епізодів при біполярному розладі I. Якщо лікування парентеральним бензодіазепіном вважається необхідним на додаток до лікування арипіпразолом для лікування Ін’єкційна форма, пацієнтів слід ретельно контролювати на предмет надмірної седації та ортостатичного падіння артеріального тиску. Пацієнтів, які отримують розчин аріпіпразолу для ін’єкцій, слід ретельно контролювати на предмет постуральної гіпотензії. Слід регулярно контролювати артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень, частоту дихання та рівень свідомості. Безпека та ефективність розчину арипіпразолу для ін’єкцій не оцінювались у пацієнтів з алкогольною або наркотичною інтоксикацією. При антипсихотичному лікуванні клінічне поліпшення може наступити протягом декількох днів до декількох тижнів. Протягом усього часу за пацієнтом слід ретельно спостерігати. Пацієнтів, які проходять антипсихотичну терапію, слід контролювати на наявність ознак суїцидальної поведінки. Повідомлялося про появу суїцидальної поведінки незабаром після початку або заміни антипсихотичної терапії. Слід ретельно контролювати лікування арипіпразолом у пацієнтів із високим ризиком. Арипіпразол слід застосовувати з обережністю пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями (в анамнезі інфаркт міокарда або ішемічна хвороба, серцева недостатність або порушення провідності), цереброваскулярними захворюваннями, станами, схильними до гіпотонії (дегідратація, виснаження об’єму та лікування антигіпертензивними препаратами) або артеріальна гіпертензія, включаючи прогресуючу або злоякісну. Через ризик венозної тромбоемболії (ВТЕ) до і під час лікування препаратом слід визначити всі можливі фактори ризику розвитку ВТЕ та застосувати відповідні профілактичні заходи. Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із сімейною історією подовження інтервалу QT. Якщо з’являються ознаки або симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути можливість зменшення дози або припинення лікування.Ці симптоми можуть тимчасово погіршуватися або навіть виникати після припинення лікування. У педіатричних клінічних випробуваннях з арипіпразолом спостерігалися акатизія та паркінсонізм. Якщо виникають ознаки та симптоми інших екстрапірамідних розладів, слід розглянути питання про зменшення дози та ретельний клінічний контроль. Якщо ознаки та симптоми злоякісного нейролептичного синдрому (НМС) або незрозуміла висока температура з’являються без інших проявів НМС, лікування всіма антипсихотичними препаратами, включаючи арипіпразол, слід припинити. Арипіпразол слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які в анамнезі мали судоми або мали стани, пов’язані з судомами. Пацієнти літнього віку з психозом, пов’язаним із хворобою Альцгеймера, які отримували арипіпразол, мали підвищений ризик смерті в порівнянні з плацебо (у пацієнтів, які отримували арипіпразол, захворюваність становила 3,5%, плацебо - до 1,7%). ; більшість смертей виявилися або серцево-судинними (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть), або інфекційними (наприклад, пневмонія). Повідомлялося про церебральні побічні реакції (наприклад, інсульт, транзиторні ішемічні атаки), включаючи смертельні, у літніх людей. Препарат не призначений для лікування психозів, пов’язаних з деменцією. Пацієнтів, які отримують будь-які антипсихотичні засоби, включаючи арипіпразол, слід контролювати на наявність ознак та симптомів, пов’язаних з гіперглікемією (таких як надмірна спрага, поліурія, підвищений апетит та слабкість); пацієнтів з діабетом або факторами ризику діабету слід регулярно контролювати на предмет погіршення рівня глікемічного контролю. Під час прийому арипіпразолу у вас можуть виникнути симптоми алергічної реакції. Під час лікування у підлітків з біполярним розладом слід контролювати збільшення ваги, а також слід враховувати зменшення дози, якщо збільшення ваги є клінічно значущим. Застосування антипсихотичних засобів пов’язане із уповільненням моторики стравоходу та ризиком аспірації - препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із ризиком аспіраційної пневмонії. Повідомлялося про патологічну залежність від азартних ігор у пацієнтів, які приймали наркотики (незалежно від того, чи грали ці пацієнти в минулому, пацієнти з історією азартної залежності можуть мати більший ризик цього ефекту, і за ними слід стежити з особливою обережністю), підвищений статевий потяг, компульсивний потреба витрачати гроші, запої або компульсивне харчування та інші імпульсивні або компульсивні способи поведінки. у разі таких позивів слід розглянути питання про коригування дози або припинення лікування. Незважаючи на високу частоту співіснування біполярного розладу I та СДУГ, дані про безпеку одночасного застосування препарату та стимуляторів дуже обмежені - слід дотримуватися граничної обережності при одночасному застосуванні цих препаратів. Немає досвіду у дітей та підлітків віком до 18 років.

Небажана активність

Поширені: цукровий діабет, безсоння, занепокоєння, неспокій (особливо рух), акатизія, екстрапірамідні розлади, тремор, головний біль, седація, сонливість, запаморочення, затуманення зору, запор, диспепсія, нудота, гіперсалівація, блювота, втома. Нечасто: гіперпролактинемія, гіперглікемія, депресія, гіперсексуальність, пізня дискінезія, дистонія, диплопія, тахікардія, підвищення діастолічного артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, гикавка, сухість у роті. Невідомо: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, алергічні реакції (наприклад, анафілактична реакція, набряк Квінке, включаючи набряк мови, набряк обличчя, свербіж або кропив'янка), діабетична гіперосмолярна кома, кетоацидоз, гіпонатріємія, анорексія, втрата ваги, збільшення ваги, збільшення ваги спроби самогубства, суїцидальні думки та закінчений суїцид, патологічна азартна залежність, порушення імпульсного контролю, обжерливість, компульсивна потреба витрачати гроші, поріоманія, агресивна поведінка, надмірне збудження, нервозність, злоякісний нейролептичний синдром (НМС), конвульсії великої маль, серотоніновий синдром, розлад мови, раптова незрозуміла смерть, Torsades de pointes, подовження інтервалу QT, шлуночкові аритмії, зупинка серця, брадикардія, венозна тромбоемболія (включаючи легеневу емболію та тромбоз глибоких вен), гіпертонія, синкопе, аспіраційна пневмонія, спазм гортань, спазм ротоглотки, запалення підшлункової залози , дисфагія, діарея, дискомфорт у животі, дискомфорт у шлунку, печінкова недостатність, гепатит, жовтяниця, підвищення рівня аланінамінотрансферази (АЛТ), підвищення аспартатамінотрансферази (АСТ), підвищення гаммаглутамілтрансферази (ГГТФ), підвищення лужної фосфатази , фотоалергічна реакція, облисіння, гіпергідроз, розпад поперечно-посмугованих м’язів (рабдоміоліз), міалгія, скутість, нетримання сечі, затримка сечі, синдром відміни новонароджених, приапізм, порушення регуляції температури (наприклад, переохолодження, пірексія), біль у грудях, периферичний набряк, підвищення рівня глюкози в крові, збільшення глікозильованого гемоглобіну, коливання глюкози в крові, збільшення креатинфосфокінази. Симптоми дистонії (тривалі аномальні скорочення м’язових груп) можуть виникати у чутливих пацієнтів протягом перших кількох днів лікування. Незважаючи на те, що ці симптоми можуть виникати при низьких дозах, вони виникають частіше і з більшим ступенем тяжкості з високою ефективністю та при вищих дозах антипсихотиків першого покоління. Підвищений ризик розвитку гострої дистонії спостерігається у чоловіків та молодших вікових груп. Підвищення, а також зниження рівня пролактину в сироватці крові порівняно з вихідними показниками спостерігалося у пацієнтів, які приймали арипіпразол.

Вагітність і лактація

Препарат не слід застосовувати під час вагітності, якщо очікувана користь чітко не виправдовує потенційний ризик для плода. У новонароджених, які зазнали дії нейролептиків (включаючи арипіпразол) протягом третього триместру вагітності, існує ризик розвитку побічних реакцій, включаючи екстрапірамідні та / або абстинентні симптоми, які можуть відрізнятися за ступенем тяжкості та тривалості після пологів. . Спостерігались збудження, гіпертонус, гіпотонія, тремор, сонливість, респіраторний дистрес-синдром або порушення харчування. Отже, за новонародженими слід ретельно спостерігати. Арипіпразол виводиться з грудним молоком, необхідно прийняти рішення про припинення грудного вигодовування або припинення прийому арипіпразолу, беручи до уваги користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії для матері. На основі даних досліджень репродуктивної токсичності аріпіпразол не погіршував фертильність.

Коментарі

Аріпіпразол має незначний або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами через можливі наслідки для ЦНС та зору (наприклад, седація, сонливість, синкопе, затуманений зір, диплопія).

Взаємодія

Ефекти, отримані в результаті досліджень перорального арипіпразолу. Через антагонізм α1-адренорецепторів арипіпразол може посилювати ефекти деяких антигіпертензивних препаратів. Враховуючи первинні ефекти арипіпразолу на ЦНС, слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні арипіпразолу з препаратами ЦНС із побічними ефектами, що перекриваються (такими як седація), або з алкоголем. З обережністю застосовувати з препаратами, що викликають подовження інтервалу QT або порушення електролітів. Одночасне введення ін’єкційного розчину лоразепаму не змінило фармакокінетики ін’єкційного розчину арипіпразолу. Однак у дослідженні одноразового прийому аріпіпразолу (15 мг) внутрішньом’язово здоровим пацієнтам одночасно з внутрішньом’язовим введенням лоразепаму (2 мг) величина седації була більшою при одночасному застосуванні, ніж при застосуванні лише арипіпразолу. Антагоніст Н2 рецептора фамотидин знижує швидкість всмоктування арипіпразолу, але цей ефект не є клінічно значущим. Арипіпразол метаболізується різними способами, включаючи ферменти CYP2D6 та CYP3A4. Однак він не метаболізується ферментами групи CYP1A, тому не потрібно застосовувати спеціальні дози для курців тютюну. Сильний інгібітор CYP2D6, хінідин, збільшує AUC арипіпразолу на 107%, тоді як Cmax залишається незмінним. AUC та Cmax дегідро-аріпіпразолу, активного метаболіту, зменшились на 32% та 47%. При одночасному застосуванні хінідину та арипіпразолу дозу арипіпразолу слід зменшити приблизно на половину від призначеної дози. Інші сильнодіючі інгібітори CYP2D6, такі як флуоксетин та пароксетин, можуть мати подібні ефекти, і дозу в таких ситуаціях слід аналогічно зменшити. Сильний інгібітор CYP3A4 (кетоконазол) підвищує AUC та Cmax арипіпразолу на 63% та 37% відповідно, а AUC та Cmax дегідро-арипіпразолу відповідно на 77% та 43%. У групі з низьким рівнем CYP2D6 одночасне застосування сильних інгібіторів CYP3A4 може призвести до підвищення концентрації арипіпразолу в плазмі порівняно з такою у гіпермерів CYP2D6. При одночасному застосуванні кетоконазолу або інших сильних інгібіторів CYP3A4 з арипіпразолом очікувана користь повинна перевищувати потенційний ризик для пацієнта. При одночасному застосуванні кетоконазолу з арипіпразолом призначену дозу арипіпразолу слід зменшити приблизно наполовину. Інші препарати, які сильно пригнічують активність CYP3A4, такі як ітраконазол та інгібітори протеази ВІЛ, можуть мати подібні ефекти, як кетоконазол, і дозування в таких випадках слід зменшити аналогічним чином. Після припинення застосування інгібітора CYP2D6 або 3A4 дозу арипіпразолу слід збільшити до рівня до початку супутньої терапії. Коли одночасно з арипіпразолом застосовують слабкі інгібітори CYP3A4 (наприклад, дилтіазем або есциталопрам) або CYP2D6, можна очікувати помірного збільшення концентрації арипіпразолу. Після одночасного прийому карбамазепіну, сильного індуктора CYP3A4, середнє геометричне значення Cmax та AUC арипіпразолу зменшилось на 68% та 73%, відповідно, цих показників, коли аріпіпразол (30 мг) вводили самостійно. Подібним чином, для дегідро-аріпіпразолу середні геометричні Cmax та AUC після одночасного прийому карбамазепіну були на 69% та 71% нижче, ніж у тих, хто отримував лише лікування арипіпразолом. Тому при одночасному застосуванні з карбамазепіном дозу арипіпразолу слід подвоїти. Очікується, що інші сильні індуктори CYP3A4 (такі як рифампіцин, рифабутин, фенітоїн, фенобарбітал, примідон, ефавіренц, невірапін та звіробій), тому дозу слід збільшити так само. Після припинення дії сильного індуктора CYP3A4 дозу арипіпразолу слід зменшити до рекомендованої. Одночасне застосування вальпроату або літію з арипіпразолом не призвело до будь-яких клінічно значущих змін концентрацій арипіпразолу. Одночасне введення ін’єкційного розчину арипіпразолу не змінило фармакокінетики розчину для ін’єкцій лоразепаму. Однак у дослідженні одноразового прийому аріпіпразолу (15 мг) внутрішньом’язово здоровим пацієнтам, одночасно з внутрішньом’язовим введенням лоразепаму (2 мг), спостерігається ортостатичне падіння артеріального тиску було більшим при поєднанні порівняно з таким лише при застосуванні лоразепаму. Під час клінічних випробувань дози арипіпразолу 10-30 мг / добу не мали значного впливу на метаболізм субстратів CYP2D6 (співвідношення декстрометорфан / 3-метоксиморфінан), 2C9 (варфарин), 2C19 (омепразол) та 3A4 (декстрометорфан). Крім того, in vitro арипіпразол та дегідро-аріпіпразол не змінювали метаболізм, опосередкований CYP1A2. Отже, клінічно значущі взаємодії між препаратами, які метаболізуються цими ферментами, малоймовірно. Коли арипіпразол вводили разом з вальпроатом, літієм або ламотриджином, не спостерігалось клінічно значущих змін концентрацій вальпроату, літію чи ламотриджину. Повідомлялося про випадки серотонінового синдрому у пацієнтів, які приймали арипіпразол, і можливі ознаки та симптоми цього стану, особливо при одночасному застосуванні інших серотонінергічних препаратів, таких як СІЗЗС / ІНЗС або препаратів, які, як відомо, підвищують рівень арипіпразолу.

Ціна

Abilify, 100% ціна 19,82 злотих

Препарат містить речовину: Аріпіпразол