Галоперидольний союз

1 мл (20 крапель) розчину містить 2 мг галоперидолу (і 150 мг етанолу 96% об. / Об.).

Дія

Нейролептичний препарат, що належить до групи похідних бутирофенону. Він має сильну антипсихотичну та заспокійливу дію. Це зменшує тривожність, агресивність, психомоторне збудження, схильність до галюцинацій та марень. Галоперидол є потужним антагоністом центральних та периферичних дофамінергічних рецепторів. Він має антихолінергічні властивості, а також зв’язується з опіоїдними рецепторами. Він добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту, досягаючи Cmax у крові через 3-6 годин після прийому. Близько 92% його зв’язано з білками плазми. Виводиться приблизно із сечею 40% та фекаліями. T0,5 становить 12-37 ч. Галоперидол перетинає гематоенцефалічний бар’єр.

Дозування

Перорально, індивідуально залежно від клінічного стану. Дорослі. Шизофренія, інші психози, манія та гіпоманія, порушення поведінки: початкова доза при помірних симптомах становить 0,75-1,5 мл розчину (15-30 крапель) 2-3 рази на день. При важких симптомах або у пацієнтів, які не реагують, початкова доза становить 1,5-2,5 мл (30-50 крапель) 2 або 3 рази на день. При необхідності дозу можна поступово збільшувати до 15 мл (300 крапель) на день. Після контролю симптомів дозу можна поступово зменшувати до мінімально можливої ​​підтримуючої дози. Звичайна підтримуюча доза становить 2,5-5 мл (50-100 крапель) на добу. Уникайте занадто швидкого зменшення дози. Синдром Жиля де ла Туретта, тики: початкова доза становить 0,75 мл (15 крапель) 3 рази на день. Підтримуюча доза становить 5 мл (100 крапель) на день. Літнім людям, ослабленим або тим, хто зазнав несприятливого впливу на нейролептичні препарати, можуть знадобитися менші дози галоперидолу. Початкову дозу галоперидолу слід зменшити вдвічі, а потім поступово збільшувати до досягнення терапевтичного ефекту. У людей похилого віку з органічним ураженням мозку дози слід зменшити вдвічі. У пацієнтів із порушеннями функції печінки або нирковою недостатністю дози препарату слід зменшити або збільшити інтервал між дозами. Діти старше 3 років та підлітки. Розлади поведінки, дитяча шизофренія: добова доза становить 0,025-0,050 мг / кг. (половину загальної дози слід давати вранці, а другу половину ввечері). Максимальна доза становить 10 мг галоперидолу на добу, тобто 5 мл (100 крапель) на день. Синдром Жиля де ла Туретта: підтримуюча доза для більшості пацієнтів становить до 5 мл (100 крапель) на день. Спосіб введення. Препарат слід вводити під час їжі та пиття. Ви можете подавати його до молока, води або соків (наприклад, апельсинового, яблучного або томатного соку); не слід вводити з чаєм та кавою, які спричиняють осадження галоперидолу, або з сиропом, що містить цитрат літію.

Показання

Дорослі: шизофренія (лікування симптомів та запобігання їх рецидиву), інші психози (особливо параноїчні), манія та гіпоманія, розлади поведінки (агресія, гіперактивність та самокалечення у людей з розумовими вадами та у пацієнтів з органічним ураженням мозку), синдром Жиля де ла Турета 'а і тики суттєво порушують функціонування. Діти: поведінкові розлади - особливо агресивна поведінка та надмірна рухливість, синдром Жиля де ла Туретта, дитяча шизофренія.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин. Коматозні держави. Депресія ЦНС. Пошкодження базальних гангліїв. Хвороба Паркінсона (препарати від паркінсонізму слід починати приймати після припинення прийому галоперидолу). Клінічно значуща серцева дисфункція, подовження інтервалу QTc, шлуночкові аритмії в анамнезі або torsade de pointes, брадикардія або блокада серця IIst. або 3 стадія, неконтрольована гіпокаліємія, вживання інших препаратів, що подовжують інтервал QT.

Запобіжні заходи

Слід бути обережними при застосуванні препарату пацієнтам із порушеннями функції щитовидної залози, феохромоцитомою, пошкодженням мозку, епілепсією та пацієнтам, які відмовляються від алкоголю (пацієнти повинні проходити регулярний клінічний моніторинг). З обережністю застосовувати пацієнтам із порушеннями функції печінки або нирковою недостатністю. Перш ніж розпочинати застосування галоперидолу людям із ризиком шлуночкових аритмій, слід врахувати співвідношення користь / ризик, особливо у пацієнтів із: серцевими захворюваннями, раптовою смертю в сім’ї та / або подовженням інтервалу QT, декомпенсованими електролітними порушеннями (такими як гіпокаліємія, гіпокальціємія) після субарахноїдального крововиливу, із алкогольною залежністю, недоїдає (особливо на початку лікування до досягнення стійкого стану галоперидолу в крові). З обережністю застосовувати пацієнтам, у яких метаболізм CYP2D6 повільніший, та під час лікування інгібіторами цитохрому P450. Слід уникати одночасного застосування інших нейролептиків.Тестування на ЕКГ рекомендується усім пацієнтам до початку лікування, особливо у пацієнтів похилого віку з анамнезом або сімейною історією порушення функції серця. Необхідність тестування ЕКГ під час продовження лікування галоперидолом слід розглядати індивідуально для кожного пацієнта. Якщо інтервал QT подовжується, дозу слід зменшити, а галоперидол не слід використовувати, якщо інтервал QT перевищує 500 мс. Рекомендується періодичний моніторинг електролітів, особливо у пацієнтів, які отримують діуретики або мають основні захворювання. У пацієнтів із шизофренією реакція на лікування антипсихотиками може затримуватися. Після припинення прийому препарату симптоми захворювання можуть зайняти тижні або місяці. Галоперидол не слід застосовувати самостійно у випадках, коли депресія є переважним симптомом. Галоперидол можна застосовувати з антидепресантами в умовах, коли депресія та психоз співіснують. Препарат містить 18% об. / Об. Етанолу (150 мг етанолу / мл розчину), тобто до 2 г етанолу для максимальної дози для дорослих - 30 мг галоперидолу (15 мл розчину) та до 0,7 г етанолу для максимальної дози для дітей - 10 мг галоперидолу (5 мл розчину). Кількість етанолу, що міститься в 15 мл розчину, відповідає 55 мл пива (5% об / об) або 23 мл вина (12% об / об). Через вміст етанолу препарат слід застосовувати з обережністю вагітним або жінкам, що годують груддю, дітям та групам високого ризику, таким як пацієнти із захворюваннями печінки або епілепсією. Препарат шкідливий для людей, які страждають алкоголізмом.

Небажана активність

Рідко: безсоння, занепокоєння, збудження, сонливість, седація, депресія, біль і запаморочення, сплутаність свідомості, судоми, погіршення психотичного стану, підвищення артеріального тиску, подовження інтервалу QT, torsades de pointes, шлуночкова аритмія (включаючи фібриляцію шлуночків) шлуночкова тахікардія), набряки, шкірні висипання (включаючи кропив'янку), мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, жовтяниця, холестатичний гепатит, минуща дисфункція печінки без жовтяниці, приапізм, зміни ваги, пірексія (пов'язана з розвитком злоякісного синдрому нейролептиків) ), зниження температури тіла. Дуже рідко: світлочутливість шкіри, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, транзиторна лейкопенія, реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичну реакцію). Невідомо: екстрапірамідні симптоми (підвищений м’язовий тонус, посилене слиновиділення, повільність рухів, тремор, маскуватість, акатизія, дистонія, напади вимушеного погляду при обертанні очей, дистонія гортані), тупість і повільність, головний біль і запаморочення, парадоксальні реакції ( ажитація або безсоння), нудота, втрата апетиту, запор, порушення травлення, гіперпролактинемія, галакторея, олігоменорея, аменорея, гінекомастія, еректильна дисфункція та еякуляція, гіпоглікемія, синдром невідповідної секреції антидіуретичного гормону (синдром Шварц-Барттера) у пацієнтів літнього віку), тахікардія, сухість у роті, слинотеча, затуманення зору, затримка сечі, надмірна пітливість. Запізніла дискінезія може виникнути у пацієнтів, які тривало лікуються галоперидолом, особливо після відміни препарату. Може статися гостра дискінезія, спостерігаються такі: стискання очей, судоми примусового погляду, мимовільні рухи щелепою, стирчання язика, порушення мови, дисфагія, утруднене дихання. Якщо виникають вищезазначені симптоми, лікування слід негайно припинити. Виникнення цих побічних ефектів тісно пов’язане з тривалістю лікування та застосовуваною добовою дозою, тому рекомендується застосовувати галоперидол у мінімальній ефективній дозі протягом найкоротшого періоду, якщо немає необхідності у тривалому застосуванні цього препарату при лікуванні шизофренії. Встановлено, що мимовільні рухи язиком можуть бути раннім симптомом пізньої дискінезії. Припинення прийому препарату, коли помітили цей побічний ефект, дозволяє уникнути розвитку повних симптомів пізньої дискінезії. Може розвинутися злоякісний нейролептичний синдром (рухове гальмування, підвищений тонус скелетних м’язів при тремтінні та мимовільних рухах, акатизія, лихоманка центрального походження, блідість, посилене потовиділення, слинотеча, тахікардія, прискорене дихання, коливання артеріального тиску, порушення свідомості, кома та підвищення рівня КФК у сироватці крові) - у разі виникнення синдрому прийом препарату слід припинити. Галоперидол, навіть у низьких дозах у пацієнтів, чутливих до препарату (особливо без психозів), може викликати суб'єктивні відчуття - тупість і повільність, головний біль і запаморочення або парадоксальні реакції (збудження або безсоння). Були також випадки раптової незрозумілої смерті. Ці ефекти можуть частішати при застосуванні високих доз галоперидолу, при внутрішньовенному введенні та у схильних пацієнтів. У дуже рідкісних випадках у пацієнтів, які отримують високі дози антипсихотиків, раптова абстиненція спричиняє гострі симптоми абстиненції (нудота, блювота, безсоння і навіть рецидив). Дані про безпеку застосування галоперидолу у дітей вказують на ризик розвитку екстрапірамідних симптомів, пізньої дискінезії та седації.

Вагітність і лактація

Препарат можна застосовувати під час вагітності лише у випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Введена доза повинна бути якомога нижчою, а час лікування - якомога коротшим. Галоперидол виводиться з грудним молоком. Поодинокі повідомлення про екстрапірамідні симптоми у немовлят на грудному вигодовуванні матерів, які приймали галоперидол. Слід розглянути можливість застосування препарату під час годування груддю, враховуючи ризик розвитку побічних ефектів у дитини.

Коментарі

Рекомендується поступова відміна препарату. Препарат може обмежити психофізичну підготовленість. Під час його використання пацієнт повинен уникати керування транспортними засобами та експлуатацією машин, через можливість надмірної седації та порушення пильності, особливо у початковий період застосування препарату у високих дозах.

Взаємодія

Галоперидол підсилює дію алкоголю та наркотиків, що інгібують внутрішньовенно (снодійні, седативні, опіоїдні анальгетики, барбітурати). Посилює дію на o.u.n. якщо ви одночасно використовуєте метилдопу. Галоперидол може протистояти адреналіну та іншим симпатоміметичним агентам і може зменшити дію адренолітичних препаратів, таких як гуанетидин. Одночасне застосування з солями літію збільшує ризик розвитку симптомів нейротоксичності. У рідкісних випадках після застосування препаратів, що містять літій та галоперидол, повідомляється про комплекс симптомів, що нагадують енцефалопатію (стан сплутаності свідомості, дезорієнтація, головний біль, запаморочення та сонливість). Чи це були випадки злоякісного нейролептичного синдрому чи викликані літієм, не встановлено. При одночасному застосуванні галоперидолу та літію слід вводити найнижчу ефективну дозу галоперидолу, а також контролювати концентрацію літію та підтримувати його нижче 1 ммоль / л. Якщо з’являються симптоми синдрому, подібного енцефалопатії, ці препарати слід негайно припинити. Галоперидол може зменшити дію леводопи або інших препаратів, що застосовуються при хворобі Паркінсона - ці препарати слід розпочинати після припинення прийому галоперидолу. Він пригнічує виведення трициклічних антидепресантів. Через зниження порогу судом галоперидолом слід збільшити дозу супутніх протиепілептичних препаратів. Флуоксетин, буспірон та хінідин збільшують плазмову концентрацію галоперидолу. Коли ці препарати застосовуються з галоперидолом, рекомендується контролювати його рівень у плазмі та, можливо, зменшити дозу. Інгібітори цитохрому P450, особливо CYP2D6, можуть підвищувати концентрацію галоперидолу. Карбамазепін, фенобарбітал та рифампіцин знижують плазмову концентрацію галоперидолу (дозу галоперидолу слід збільшити; при припиненні комбінованої терапії цими препаратами може знадобитися коригування доз галоперидолу). Одночасне застосування галоперидолу та препаратів, що подовжують інтервал QT, може ще більше подовжити інтервал QT - цей вид комбінованої терапії не рекомендується. Застосування галоперидолу та препаратів, які можуть спричинити електролітні порушення, може збільшити ризик шлуночкових порушень. Галоперидол є антагоністом феніндіону.

Ціна

Галоперидол Унія, ціна 100% 4,52 зл

Препарат містить речовину: Галоперидол