Галоперидол WZF 0,2%

1 таблетка містить 1 мг або 5 мг галоперидолу. Табл. містять лактозу. 1 мл (20 крапель) розчину містить 2 мг галоперидолу. Розчин містить метилпарагідроксибензоат (Е 218) та пропілпарагідроксибензоат (Е 216).

Дія

Нейролептичний препарат, що належить до групи похідних бутирофенону. Він має сильну антипсихотичну та заспокійливу дію. Це зменшує тривожність, агресивність, психомоторне збудження, схильність до галюцинацій та марень. Галоперидол є потужним антагоністом центральних та периферичних дофамінергічних рецепторів. Він має антихолінергічні властивості, а також зв’язується з опіоїдними рецепторами. Він добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту, досягаючи Cmax у крові через 3-6 годин після прийому. Близько 92% його зв’язано з білками плазми. Виводиться приблизно із сечею 40% та фекаліями. T0,5 становить 12-37 ч. Галоперидол перетинає гематоенцефалічний бар’єр.

Дозування

Усно. Дорослі. Лікування шизофренії та шизоафективних розладів: 2-10 мг / добу, одноразово або в 2 прийоми. У пацієнтів із першим епізодом шизофренії зазвичай ефективна доза від 2 до 4 мг / добу, тоді як пацієнтам із множинними епізодами шизофренії можуть знадобитися дози до 10 мг / добу. Дозу можна регулювати з інтервалом в 1-7 днів. Дози, що перевищують 10 мг / добу, виявились не більш ефективними для більшості пацієнтів, ніж менші дози, і можуть збільшити частоту екстрапірамідних симптомів. Розглядаючи можливість застосування доз вище 10 мг / добу, слід зробити індивідуальну оцінку користі та ризику. Максимальна доза становить 20 мг / добу, оскільки при вищих дозах ризик перевищує клінічну користь лікування. Полегшення лікування делірію після невдалого немедикаментозного лікування: 1-10 мг / добу в одній дозі або в 2-3 прийоми. Лікування слід розпочинати з мінімально можливої ​​дози, а якщо хвилювання триває, регулюйте дозу з інтервалом у 2-4 години, до максимальної дози 10 мг / добу. Лікування маніакальних епізодів середнього та важкого ступеня при біполярному розладі: 2-10 мг / добу в одній дозі або у двох прийомах. Дозу можна регулювати з інтервалом в 1-3 дні. Дози, що перевищують 10 мг / добу, не є більш ефективними для більшості пацієнтів. Максимальна доза становить 15 мг / добу. Подальше застосування препарату слід оцінювати на ранній стадії лікування. Лікування гострого психомоторного збудження під час психотичних розладів або епізодів біполярної манії: 5-10 мг, повторно вводять через 12 годин, якщо це необхідно, не перевищуючи максимальної дози 20 мг / добу. Подальше застосування препарату слід оцінювати на ранній стадії лікування. При переході з внутрішньом’язової ін’єкції галоперидолу розпочніть пероральне дозування з використанням конверсії дози 1: 1, а потім відрегулюйте дозу відповідно до клінічної відповіді. Лікування стійкої агресивності та психотичних симптомів у пацієнтів з помірною та важкою деменцією при хворобі Альцгеймера та судинній деменції, коли нефармакологічне лікування провалилося і пацієнт становить ризик для себе чи інших: 0,5-5 мг / добу в дозі одноразово або в 2 прийоми. Дозу можна регулювати з інтервалом в 1-3 дні. Необхідність продовження лікування повинна бути перевірена не пізніше 6 тижнів. Лікування тиків, включаючи синдром Жиля де ла Туретта, у пацієнтів зі значною дисфункцією, після відмови навчальної терапії, психотерапії та іншого фармакологічного лікування: 0,5-5 мг / щодня, в одній дозі або в 2 прийоми. Дозу можна регулювати з інтервалом в 1-7 днів. Необхідність подальшого лікування слід переглядати кожні 6-12 місяців. Лікування хореї легкої та середньої тяжкості при хворобі Хантінгтона, коли інші лікарські засоби неефективні або не переносяться: 2-10 мг / добу в одній дозі або в двох прийомах. Дозу можна регулювати з інтервалом в 1-3 дні. Якщо призначені разові дози галоперидолу менше 1 мг, слід використовувати розчин Haloperidol WZF 0,2% перорально. Якщо ви пропустили дозу, просто прийміть наступну дозу, як зазвичай. Не приймайте подвійну дозу. Особливі групи пацієнтів. Рекомендації щодо початкової дози галоперидолу для людей похилого віку: лікування стійкої агресії та психотичних симптомів у пацієнтів з помірною та важкою деменцією при хворобі Альцгеймера та судинної деменції, коли нефармакологічне лікування не дало результату та коли пацієнт становить ризик для себе чи інших - 0,5 мг / добу. Усі інші показання - половина найнижчої рекомендованої дози для дорослих. Максимальна доза у літніх людей становить 5 мг / добу.Дози, що перевищують 5 мг / добу, слід розглядати лише у пацієнтів, які переносили більш високі дози, а після переоцінки індивідуального профілю користі ризик для окремого пацієнта. Немає необхідності коригувати дозування при застосуванні препарату у пацієнтів із порушеннями функції нирок, однак слід дотримуватися обережності. Однак пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю може знадобитися менша початкова доза з подальшим більш м'яким титруванням дози з більшими інтервалами, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Вплив печінкової недостатності на фармакокінетику галоперидолу не оцінювався. Оскільки галоперидол широко метаболізується в печінці, рекомендується зменшити початкову дозу вдвічі з подальшим більш м’яким титруванням дози через більші проміжки часу, ніж у пацієнтів з нормальною функцією печінки. Діти та молодь. Лікування шизофренії у підлітків у віці від 13 до 17 років, коли інша фармакотерапія неефективна або не переноситься: 0,5-3 мг / добу, розділеними дозами (2-3 рази на день). Використання доз вище 3 мг / добу вимагає індивідуальної оцінки профілю користь-ризик. Рекомендована максимальна доза становить 5 мг / добу. Тривалість лікування повинна визначатися індивідуально для кожного пацієнта. Лікування стійкої важкої агресивної поведінки у дітей та підлітків у віці від 6 до 13 років з аутизмом або загальними порушеннями розвитку, коли інша фармакотерапія неефективна або не переноситься: 0,5-3 мг / день у дітей віком від 6 до 11 років та 0,5 - 5 мг / добу у підлітків віком від 12 до 17 років, розділеними дозами (2 - 3 рази на день). Необхідність подальшого лікування слід переоцінити через 6 тижнів. Лікування тиків, включаючи синдром Жиля де ла Туретта, у дітей та підлітків у віці від 10 до 17 років зі значними функціональними порушеннями після невдалої освітньої терапії, психотерапії та іншого фармакологічного лікування: 0,5-3 мг / добу, у дозах розділені (2 - 3 рази на день). Необхідність подальшого лікування слід переглядати кожні 6-12 місяців. Спосіб введення. Для полегшення введення розчину його слід змішувати лише з водою. Розведений розчин слід приймати негайно.

Показання

Дорослі у віці ≥18 років. Лікування шизофренії та шизоафективних розладів. Екстрене лікування делірію після відмови немедикаментозної терапії. Лікування маніакальних епізодів середнього та важкого ступеня при біполярному розладі. Лікування гострого психомоторного збудження під час психотичних розладів або при маніакальних епізодах біполярного розладу. Лікування стійкої агресії та психотичних симптомів у пацієнтів з помірною та тяжкою деменцією при хворобі Альцгеймера та судинній деменції, коли нефармакологічне лікування провалилося, а пацієнт є ризиком для себе чи інших. Лікування тиків, включаючи синдром Жиля де ла Туретта, у пацієнтів зі значною дисфункцією після відмови навчальної терапії, психотерапії та іншого фармакологічного лікування. Для лікування легкої та помірної хореї при хворобі Хантінгтона, коли інші методи лікування не дають результатів або не переносяться. Діти та молодь. Лікування шизофренії у підлітків у віці 13-17 років, коли інша фармакотерапія неефективна або не переноситься. Лікування стійкої важкої агресивної поведінки у дітей та підлітків у віці 6-17 років з аутизмом або загальними порушеннями розвитку, коли інша фармакотерапія неефективна або не переноситься. Лікування тиків, включаючи синдром Жиля де ла Туретта, у дітей та підлітків у віці 10-17 років зі значними функціональними розладами після відмови навчальної терапії, психотерапії та іншого фармакологічного лікування.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин. Кома Депресія ЦНС. Хвороба Паркінсона. Деменція з тілами Леві. Прогресуючий над'ядерний параліч. Відомий подовженням QTc або вродженим синдромом довгого QT. Недавній гострий інфаркт міокарда. Декомпенсована серцева недостатність. Історія шлуночкових аритмій або torsade de pointes. Невиправлена ​​гіпокаліємія. Застосування інших препаратів, що подовжують інтервал QT.

Запобіжні заходи

З обережністю застосовувати пацієнтам літнього віку з психозом, пов’язаним з деменцією, через підвищений ризик смерті Повідомлялося про випадки подовження QTc та / або шлуночкових аритмій у рідкісних випадках раптової смерті при застосуванні галоперидолу. Ризик таких подій збільшується при застосуванні високих доз, високих концентрацій у плазмі крові та у пацієнтів зі схильністю або після парентерального, особливо внутрішньовенного введення. Слід бути обережними пацієнтам з брадикардією, серцевими захворюваннями, сімейним анамнезом подовження інтервалу QTc, або у яких в анамнезі чи наявна історія зловживання алкоголем. Також слід дотримуватися обережності пацієнтам, де концентрація галоперидолу в плазмі може стати високою. Перед початком лікування рекомендується ЕКГ. Під час лікування необхідно розглянути необхідність проведення ЕКГ для подовження інтервалу QTc або шлуночкових аритмій у кожного пацієнта. Якщо інтервал QT подовжується під час лікування, рекомендується зменшення дози, але якщо інтервал QTc перевищує 500 мс, галоперидол слід припинити. Електролітні порушення, такі як гіпокаліємія та гіпомагнезіємія, збільшують ризик шлуночкових аритмій, і їх слід коригувати перед початком лікування. Тому рекомендується перевіряти електроліти перед початком лікування та періодично контролювати їх під час лікування. Також повідомлялося про випадки тахікардії та гіпотензії (включаючи ортостатичну гіпотензію), і рекомендується обережність при призначенні галоперидолу пацієнтам із симптоматичною ортостатичною гіпотензією. Його слід застосовувати з обережністю пацієнтам з факторами ризику розвитку інсульту. Якщо розвивається злоякісний нейролептичний синдром, введення антипсихотиків слід негайно припинити, призначити відповідне симптоматичне лікування та ретельно спостерігати за пацієнтом. Галоперидол слід припинити за наявності ознак або симптомів пізньої дискінезії. Можуть виникати симптоми екстрапірамідного синдрому (наприклад, тремор, гіпертонус, гіперсалівація, повільні рухи, акатизія, гостра дистонія). Збільшення дози може погіршити симптоми акатизії. Чоловіки та молоді люди мають більший ризик розвитку дистонії. Гостра дистонія може вимагати припинення прийому препарату. Якщо необхідний одночасний прийом антипаркінсонічних препаратів, їх можна продовжувати після відміни галоперидолу, якщо їх виведення відбувається швидше, ніж галоперидол, щоб уникнути початку або погіршення ЕПС. Слід пам’ятати, що внутрішньоочний тиск може підвищуватися у разі одночасного прийому антихолінергіків, включаючи препарати, що застосовуються при паркінсонізмі, з галоперидолом. Слід бути обережними у пацієнтів з епілепсією та у тих, хто схильний до судом (наприклад, відмова від алкоголю та пошкодження мозку). Рекомендується коригувати дозу та бути обережними при застосуванні препарату пацієнтам із порушеннями функції печінки. Тироксин може посилити токсичну дію галоперидолу. Людям з гіпертиреозом антипсихотики слід призначати лише з обережністю, при цьому завжди застосовуючи лікування для підтримки нормальної функції щитовидної залози. Ендокринні ефекти антипсихотиків включають гіперпролактинемію. Слід бути обережними пацієнтам з гіперпролактинемією, пацієнтам з анамнезом пролактин-залежних пухлин або з раком молочної залози в анамнезі. Повідомлялося про випадки венозної тромбоемболії (ВТЕ) у зв'язку із застосуванням антипсихотичних препаратів. Оскільки у пацієнтів, які отримують антипсихотичні препарати, часто спостерігаються набуті фактори ризику розвитку ВТЕ, до і під час лікування галоперидолом слід визначити всі можливі фактори ризику розвитку ВТЕ та вжити відповідних профілактичних заходів. При шизофренії терапевтична відповідь на антипсихотичні препарати може затримуватися. Після припинення прийому антипсихотичних препаратів повернення симптомів основного захворювання може бути не очевидним протягом тижнів або місяців. Якщо депресія є домінуючим симптомом, рекомендується не застосовувати препарат як монотерапію. Галоперидол можна застосовувати з антидепресантами в умовах, коли депресія та психоз співіснують. При лікуванні маніакальних епізодів при біполярному розладі існує ризик переходу від манії до депресії. Важливо контролювати пацієнтів на предмет зміни фази в депресивну фазу із пов'язаними з ними ризиками, такими як суїцидальна поведінка, щоб розпочати відповідне лікування, коли такі зміни відбуваються. Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які погано метаболізують цитохром P450 2D6 і які також отримують інгібітор CYP3A4. Наявні дані про безпеку у дітей та підлітків вказують на ризик розвитку екстрапірамідних симптомів, включаючи пізню дискінезію та седативний ефект. Наявні обмежені дані щодо безпеки тривалого лікування у дітей. Через вміст лактози таблетки не слід застосовувати пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або мальабсорбцією глюкози-галактози. Розчин містить метилпарагідроксибензоат (Е 218) та пропілпарагідроксибензоат (Е 216) - може викликати алергічні реакції (можливі уповільнені реакції).

Небажана активність

Дуже часто: збудження, безсоння, симптоми екстрапірамідного синдрому, гіперкінезія, головний біль. Поширені: психотичні розлади, депресія, пізня дискінезія, акатизія, брадикінезія, дискінезія, дистонія, гіпокінезія, гіпертонус, запаморочення, сонливість, тремтіння м’язів, приступообразний приступообразний погляд, порушення зору, гіпотонія (включаючи ортостатичну), блювота, нудота , запор, сухість у роті, слинотеча, порушення функції печінки, висип, затримка сечі, еректильна дисфункція, збільшення ваги, втрата ваги. Нечасто: лейкопенія, гіперчутливість, стан сплутаності свідомості, втрата лібідо, зниження лібідо, неспокій, судоми, паркінсонізм, седація, мимовільні скорочення м'язів, затуманення зору, тахікардія, задишка, гепатит, жовтяниця, реакція фоточутливості, кропив'янка, свербіж, пітливість тортиколіс, скутість м’язів, м’язові спазми, м’язово-скелетна скутість, аменорея, галакторея, біль при менструаціях, біль у грудях, болючість у грудях, висока температура, порушення ходи. Рідко: гіперпролактинемія, злоякісний нейролептичний синдром, порушення рухової функції, ністагм, бронхоспазм, тризм, тремор м’язових пучків, рясні менструації, порушення менструального циклу, статева дисфункція, подовжений інтервал QT на ЕКГ. Невідомо: панцитопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, нейтропенія, анафілактична реакція, синдром невідповідної секреції антидіуретичного гормону, гіпоглікемія, нерухомість, спазматична м'язова скутість, чоловіче обличчя, торсада де Пуантес, шлуночкова тахікардія, екстрасистоли гортані, гортані. печінкова недостатність, холестаз, ангіоневротичний набряк, ексфоліативний дерматит, лейкоцитокластичний васкуліт, рабдоміоліз, синдром відміни новонароджених, приапізм, гінекомастія, раптова смерть, набряк обличчя, переохолодження. Повідомлялося про зупинку серця за допомогою антипсихотичних препаратів. Крім того, повідомлялося про випадки венозної тромбоемболії, включаючи випадки легеневої емболії та випадки тромбозу глибоких вен. Частота невідома.

Вагітність і лактація

Бажано уникати використання під час вагітності. Помірний обсяг даних про вагітних жінок (понад 400 завершених вагітностей) не свідчить про вади розвитку або фетотоксичну / неонатальну токсичність з галоперидолом. Однак поодинокі повідомлення про пошкодження плода після застосування галоперидолу, головним чином у поєднанні з іншими лікарськими засобами. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. У новонароджених, які зазнали дії нейролептиків (включаючи галоперидол) у третьому триместрі вагітності, існує ризик побічних ефектів, включаючи екстрапірамідні симптоми та / або симптоми абстиненції, тяжкість та тривалість яких може змінюватися в постнатальному періоді - рекомендується моніторинг новонароджених. Галоперидол виводиться з грудним молоком. Слід прийняти рішення про припинення грудного вигодовування або припинення застосування препарату, беручи до уваги користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії для матері. Родючість. Галоперидол підвищує рівень пролактину. Гіперпролактинемія може пригнічувати секрецію гонадоліберину гіпоталамусом, що може призвести до зменшення секреції гонадотропінів гіпофізом. Це може пригнічувати репродуктивну активність, погіршуючи процес стероїдогенезу гонад у чоловіків і жінок.

Коментарі

Рекомендується поступова відміна препарату. Препарат має помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Може спостерігатися певний ступінь сонливості або порушення концентрації, особливо при застосуванні високих доз та на початку лікування. Алкоголь може погіршити ці симптоми. Пацієнтам слід рекомендувати не керувати автотранспортом або працювати з механізмами під час лікування, поки вони не переконаються, що вони реагують на лікування.

Взаємодія

Одночасне застосування з речовинами, що подовжують інтервал QTc, протипоказано, такими як антиаритмічні засоби класу IA (наприклад, дизопірамід, хінідин), антиаритмічні засоби класу III (наприклад, аміодарон, дофетилід, дронедарон, ібутилід, соталол), деякі антидепресанти (наприклад, циталопрам , есциталопрам), деякі антибіотики (наприклад, азитроміцин, кларитроміцин, еритроміцин, левофлоксацин, моксифлоксацин, телітроміцин), інші антипсихотичні засоби (наприклад, похідні фенотіазину, сертиндол, пімозид, зипразидон), деякі протигрибкові засоби (наприклад, антималярії (наприклад, галофантрин), деякі шлунково-кишкові ліки (наприклад, доласетрон), деякі онкологічні лікарські засоби (наприклад, тореміфен, вандетаніб), інші лікарські засоби, наприклад, бепридил, метадон. Слід бути обережними, коли галоперидол застосовується у поєднанні з лікарськими засобами, що впливають на електролітний баланс. Препарати, які можуть збільшити плазмову концентрацію галоперидолу: інгібітори CYP3A4, такі як алпразолам, флувоксамін, індинавір, ітраконазол, кетоконазол, нефазодон, позаконазол, саквінавір, верапаміл, вориконазол; Інгібітори CYP3A4, такі як алпразолам, флувоксамін, індинавір, ітраконазол, кетоконазол, нефазодон, позаконазол, саквінавір, верапаміл, вориконазол; інгібітори як CYP3A4, так і CYP2D6: флуоксетин, ритонавір; буспірон.Рекомендується спостерігати за пацієнтами, які одночасно приймають галоперидол з такими препаратами, на наявність ознак та симптомів посиленого або тривалого фармакологічного ефекту галоперидолу, а при необхідності рекомендується зменшення дози. Одночасне застосування з препаратами, що сильно індукують CYP3A4 (карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин, звіробій), може поступово знижувати плазмову концентрацію галоперидолу до такої міри, що його ефективність знижується. Під час супутнього лікування індукторами CYP3A4 рекомендується проводити моніторинг пацієнтів та збільшувати дозу галоперидолу, якщо це необхідно. Після відміни індуктора CYP3A4 концентрація галоперидолу може поступово збільшуватися, і тому, можливо, доведеться зменшити дозу. Галоперидол може посилити депресію центральної нервової системи (ЦНС), спричинену алкоголем або наркотиками, що пригнічують ЦНС, включаючи снодійні, заспокійливі або сильні знеболюючі засоби. Також повідомлялося про посилення ефектів на ЦНС при одночасному застосуванні з метилдопою. Галоперидол може протистояти адреналіну та іншим симпатоміметичним агентам (наприклад, стимуляторам, таким як амфетаміни) і може скасувати антигіпертензивний ефект адренергічних блокаторів, таких як гуанетидин. Це може зменшити ефект леводопи та інших агоністів дофаміну та пригнічувати метаболізм трициклічних антидепресантів (наприклад, іміпраміну, дезіпраміну), тим самим збільшуючи їх концентрацію в плазмі крові. У рідкісних випадках після одночасного прийому літію та галоперидолу повідомлялося про наступні симптоми: енцефалопатія, екстрапірамідний синдром, пізня дискінезія, злоякісний нейролептичний синдром, гострий церебральний синдром та кома. При появі цих симптомів лікування слід припинити. Як повідомляється, галоперидол має антагоністичну дію проти антикоагулянтного препарату феніндіон.

Ціна

Галоперидол WZF 0,2%, ціна 100% 5,82 зл

Препарат містить речовину: Галоперидол