Sabril®

1 таблетка порошок або 1 пакетик містить 500 мг вігабатріну.

Дія

Протисудомний препарат, який є селективним, незворотним інгібітором ГАМК-амінотрансферази (ферменту, відповідального за розпад ГАМК). Вігабатрін швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, незалежно від їжі. Немає прямої залежності між концентрацією препарату та його ефективністю. Тривалість дії залежить більше від швидкості ресинтезу ГАМК-амінотрансферази, ніж від концентрації препарату у плазмі крові. Близько 70% одноразової дози виводиться у незміненому вигляді із сечею. Т0,5 становить 5-8 годин.

Дозування

Усно. Лікування препаратом повинен розпочинати тільки лікар, що спеціалізується на епілепсії, невролог або дитячий невролог. Огляди під час лікування повинні проходити під наглядом цих фахівців. Якщо після відповідного лікування не спостерігається значного поліпшення контролю нападів, лікування вігабатріном не слід продовжувати. Препарат слід припиняти поступово під пильним наглядом лікаря. Дорослі: максимальна ефективність зазвичай спостерігається у дозі 2-3 г на добу. Початкова доза - 1 г; його слід додавати до сучасних протиепілептичних препаратів. Потім добову дозу слід поступово збільшувати на 0,5 г щотижня залежно від клінічної відповіді та переносимості. Рекомендована максимальна доза - 3 г на день. Діти: рекомендована початкова доза становить 40 мг / кг / добу. Діти про б. 10-15 кг - 0,5-1 г на добу; діти про б. 15-30 кг - 1-1,5 г / добу; діти про б. 30-50 кг - 1,5-3 г / добу; діти про б. > 50 кг - 2-3 г / добу. Не слід перевищувати максимальну рекомендовану дозу для кожної групи. Немовлята - монотерапія епілептичних нападів у грудному віці (синдром Веста): початкова доза становить 50 мг / кг. на день. При необхідності його можна поступово збільшувати протягом одного тижня. Дози до 150 мг / кг щодня переносились добре. Пацієнти літнього віку або пацієнти з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну: слід враховувати коригування дози або частоти прийому. Таблетки або гранули слід вводити 1 або 2 рази на день, до або після їжі. Гранули слід негайно розчиняти у воді, фруктовому соку або молоці перед споживанням.

Показання

Комбіноване лікування з іншими протиепілептичними препаратами у пацієнтів з рефрактерними нападами часткового початку із вторинною генералізацією або без неї, коли всі інші протиепілептичні препарати, що застосовуються в комбінації, недостатні або не переносяться. Монотерапія епілептичних нападів у немовлят (синдром Веста).

Протипоказання

Підвищена чутливість до вігабатріну або інших інгредієнтів препарату.

Запобіжні заходи

Препарат не слід застосовувати як монотерапію, за винятком лікування епілептичних нападів у немовлят. Обмеження поля зору спостерігали приблизно у 1/3 пацієнтів, які отримували вігабатрін. Поява симптомів, як правило, відбувається через кілька місяців або років використання вігабатріну. Ступінь обмеження поля зору може бути настільки серйозною, що може мати практичні наслідки для пацієнта. У більшості пацієнтів з дефектом, підтвердженим периметрією, не спостерігалося симптомів зменшення поля зору. Отже, згаданий небажаний ефект можна надійно діагностувати систематичною периметрією, яка, як правило, можлива лише у пацієнтів віком від 9 років. Спеціально розроблений метод на основі зорово викликаних потенціалів (VEP) для перевірки периферичного зору у дітей віком від 3 років доступний за запитом виробника. Цей метод ще не офіційно затверджений для виявлення дефектів поля зору, пов'язаних із застосуванням вігабатріну. Електроретинографія може бути корисною, але її можна застосовувати лише дорослим, які не співпрацюють з периметрією, або дуже молодим пацієнтам. Обмеження поля зору незворотні навіть після припинення лікування вігабатріном. Не можна виключати збільшення втрат поля зору при припиненні прийому вігабатріну. Отже, вігабатрін слід застосовувати лише після зважування користі та ризиків щодо інших препаратів. Вігабатрін не рекомендується застосовувати пацієнтам із наявними клінічно значущими дефектами поля зору. Пацієнти, які починають терапію вігабатріном, повинні систематично тестувати на наявність дефектів поля зору на початку лікування та кожні 6 місяців протягом усього періоду лікування. На підставі наявних даних можна зробити висновок, що дефект поля зору (ВЗД) у більшості випадків концентричний, вражає обидва ока і є більш значущим на носовій стороні, ніж на скроневій. У центрі поля зору (в межах 30 градусів) часто спостерігається кільцева втрата поля зору в носовій частині. Втрати поля зору у пацієнтів, які отримували вігабатрін, коливались від легких до важких.Ризик обмеження поля зору може бути більшим у чоловіків, ніж у жінок. Тестування поля зору (периметрія) слід проводити із застосуванням стандартизованої статичної периметрії (метод Хамфрі або Восьминога) або кінетичної периметрії (метод Гольдмана). Рекомендованим методом є статична периметрія. Електроретинографія може застосовуватися лише у дорослих, які несумісні з периметрією. Перший потенціал коливань і реакція на стимуляцію мерехтливим стимулом 30 Гц в електроретинограмі, схоже, корелюють з ВФД, пов'язаним із застосуванням вігабатріну. Ці реакції затримуються і зменшуються в порівнянні з нормальними показниками. Такі зміни не спостерігались у пацієнтів, які отримували вігабатрін без ВФД. Як пацієнт, так і вихователь повинні отримувати точний опис частоти та наслідків порушень поля зору під час лікування вігабатріном. Пацієнтам слід рекомендувати повідомляти про будь-які нові проблеми із зором та симптоми, які можуть бути пов’язані із звуженим полем зору. Якщо під час спостереження під час лікування діагностуються порушення поля зору, слід прийняти рішення щодо поступового припинення прийому вігабатріну. Якщо лікування продовжується, слід розглянути можливість більш частого спостереження (периметрії). Вігабатрін не слід застосовувати одночасно з іншими агентами, токсичними для сітківки. Рідко можливо виконати тест на периметрію у дітей віком до 9 років. Ризики, пов’язані з лікуванням, повинні бути ретельно зважені з урахуванням користі препарату у дітей. В даний час не існує встановленого методу діагностики або виключення порушень поля зору у дітей, у яких неможливо виконати стандартну периметрію. Якщо метод, заснований на тестуванні просторово-специфічного зорового потенціалу (VEP), якщо він показує нормальну реакцію центрального поля зору, але не має периферичної відповіді, слід переглянути оцінку користі та ризику вігабатріну та розглянути можливість припинення лікування. Наявність периферичного зору не виключає можливості розвитку порушень поля зору. Електроретинографія може бути корисною, але її слід застосовувати лише дітям віком до 3 років. Рекомендується ретельний моніторинг пацієнтів, які отримують вігабатрін, щодо неврологічних побічних ефектів. Фактори ризику розвитку енекафолаптії включають: вище рекомендованих початкових доз, швидше, ніж рекомендоване збільшення дози, та ниркова недостатність. Вігабатрін слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які в анамнезі мали психоз, депресію або порушення поведінки. Повідомлялося про випадки порушення МРТ головного мозку, особливо у маленьких немовлят, які отримували високі дози вігабатріну від синдрому Веста. Клінічна значимість цих висновків наразі невідома. Порушення руху, включаючи дистонію, дискінезію та гіпертонус, повідомлялося у немовлят при лікуванні судом. Співвідношення користі та ризику вігабатріну слід оцінювати індивідуально. Якщо під час терапії вігабатріном розвиваються нові рухові розлади, слід розглянути питання про зменшення дози або поступове припинення лікування. Повідомлялося про суїцидальні ідеї та поведінку у пацієнтів, які отримували протиепілептичні препарати, і за пацієнтом слід ретельно спостерігати та розглядати відповідне лікування, якщо це необхідно. З обережністю застосовувати пацієнтам з кліренсом креатиніну <60 мл / хв та людям похилого віку. За цими пацієнтами слід ретельно контролювати наявність таких побічних ефектів, як седація або сплутаність свідомості.

Небажана активність

Дуже часто: сонливість, дефект поля зору, втома, збудження (діти), неспокій (діти). Часті: збільшення ваги, розлад мови, біль і запаморочення, парестезія, порушення концентрації уваги та пам’яті, розумова відсталість (ненормальне мислення), тремор, затуманення зору, диплопія, ністагм, нудота, біль у животі, набряки, дратівливість, психомоторне неспокій, агресія, нервозність, депресія, параноїчна реакція. Нечасто: атаксія, рухові розлади (включаючи дистонію, дискінезію та гіпертонус окремо або в поєднанні з магнітно-резонансною томографією), висип, гіпоманія, манія, психоз. Рідко: енцефалопатичні симптоми (седація, ступор та сплутаність свідомості, що супроводжуються неспецифічною електроенцефалографічною повільно-хвильовою активністю; ці реакції були повністю оборотними після зменшення дози або відміни вігабатріну), порушення сітківки (такі як периферична атрофія сітківки), ангіоневротичний набряк, кропив'янка, суїцидальний. Дуже рідко: запалення або атрофія зорового нерва, гепатит, галюцинації. Невідомо: аномалії магнітно-резонансної томографії головного мозку, які можуть бути ознакою цитотоксичного набряку. Спостерігалося зниження рівня АЛТ та АСТ. Тривале лікування вігабатріном може бути пов'язане з незначним зниженням гемоглобіну, що рідко було клінічно значущим. Повідомлялося про психічні розлади, які здебільшого проходили після зменшення дози вігабатріну або поступового припинення лікування. Депресія була поширеною реакцією, але рідко вимагала припинення прийому вігабатріну. У деяких пацієнтів частота нападів збільшується, включаючи епілептичний статус. Пацієнти з міоклонічними нападами можуть бути особливо схильні до цього ефекту. Рідко можуть виникати нові або погіршуватися міоклонічні напади. Раптове припинення лікування може призвести до судом.

Вагітність і лактація

Вігабатрін слід застосовувати під час вагітності лише за необхідності. Повідомлялося про відхилення (вроджені вади або спонтанний аборт) у дітей матерів, які отримували вігабатрин. Через обмежену кількість даних, основне захворювання (епілепсія) та одночасне застосування інших протиепілептичних препаратів неможливо остаточно зробити висновок, чи використання вігабатріну під час вагітності збільшує ризик вад розвитку. Необхідність антиепілептичного лікування слід переглянути, коли жінка планує завагітніти або якщо жінка завагітніє. Ризик вад розвитку у нащадків матерів, які використовують протиепілептичні препарати, у 2-3 рази вищий, ніж у загальної популяції (включаючи: розщеплення губи, серцево-судинні дефекти та дефекти нервової трубки). Лікування кількома AED може збільшити ризик вад розвитку більше, ніж використання монотерапії. Раптове припинення ефективної протиепілептичної терапії може призвести до погіршення захворювання у матері, що може завдати шкоди плоду. Вігабатрін переходить у грудне молоко - годувати груддю не рекомендується. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність.

Коментарі

Якщо лікування слід припинити, рекомендується поступово зменшувати дозу препарату протягом 2-4 тижнів. сонливість та дефекти поля зору. Особливо обережно слід керувати автомобілем, керуючи механізмами в русі та виконуючи інші небезпечні дії, які можуть загрожувати життю або здоров’ю пацієнта. Може призвести до зниження результатів АЛТ та АСТ. Вігабатрін може збільшити кількість амінокислот у сечі, що може призвести до хибнопозитивних результатів у тестах для виявлення деяких рідкісних генетичних метаболічних порушень (наприклад, α-аміноадипінової ацидурії).

Взаємодія

Вігабатрін не метаболізується, не зв’язується з білками плазми крові та не індукує ферменти печінкового цитохрому Р-450, взаємодія з іншими препаратами малоймовірна. У клінічних випробуваннях спостерігалося поступове зниження рівня фенітоїну в крові на 16-33%, у більшості випадків ця взаємодія не є клінічно значущою. У клінічних випробуваннях, коли вігабатрин вводили з карбамазепіном, фенобарбіталом або вальпроатом натрію, не спостерігалось.

Ціна

Sabril®, ціна 100% 141,86 злотих

Препарат містить речовину: Вігабатрін